Il Parkinson by Ildebrando Appollonio & Marco Trabucchi

autore:Ildebrando Appollonio & Marco Trabucchi [Appollonio, Ildebrando & Trabucchi, Marco]
La lingua: ita
Format: epub
Tags: La cultura scientifica, Farsi un'idea
editore: il Mulino
pubblicato: 2012-02-14T23:00:00+00:00

Inibitori enzimatici

La dopamina, una volta liberata nello spazio sinaptico e dopo aver eseguito la sua funzione, viene in parte ricaptata dai neuroni presinaptici, ed in parte degradata dagli enzimi monoamino-ossidasi (MAO) e catecol-o-metiltransferasi (COMT). L’inibizione di questi due enzimi permette una maggior durata d’azione e quindi d’efficacia della dopamina.

Alcuni farmaci agiscono come inibitori delle MAO e bloccano, in particolare, l’enzima monoamino-ossidasi di tipo B che rappresenta l’80% dell’attività monoamino-ossidasica totale a livello encefalico ed è la forma predominante a livello striatale. L’inibizione di questo enzima determina un aumento dell’emivita della dopamina nell’encefalo. Gli inibitori MAO-B attualmente in commercio – selegilina e rasagilina – sono indicati sia da soli, in fase precoce di malattia, sia in associazione con l-dopa, in fasi più avanzate. Per entrambi, si è più volte ipotizzato un possibile effetto non solo sintomatico, ma anche neuroprotettivo. Le evidenze sono però tuttora scarse ed una recente revisione da parte dell’americana Food and Drug Administration (Fda) non ha accolto la richiesta di inserimento di tale indicazione nella scheda tecnica di questi farmaci.

Altri farmaci agiscono, invece, come inibitori dell’enzima catecol-o-metiltransferasi; anch’essi rallentano la degradazione della l-dopa, prolungandone la presenza in circolo. In questa classe troviamo il tolcapone e l’entacapone. Il primo risulta più efficace, agendo non solo a livello periferico ma anche centrale; tuttavia è gravato da un maggiore rischio di epatotossicità che rende necessario uno stretto controllo della funzionalità epatica. L’entacapone possiede un migliore rapporto efficacia/sicurezza; provoca un’alterazione di colore rosso delle urine, che non è patologica ma è dovuta alla struttura molecolare del farmaco e dei suoi metaboliti.

Recentemente, è stato approvato anche in Italia un farmaco combo, caratterizzato dall’associazione di tre principi attivi: l-dopa, carbidopa (inibitore dell’enzima dopa-decarbossilasi) ed entacapone (inibitore dell’enzima catecol-o-metiltransferasi); possibili vantaggi di questa formulazione sono la semplificazione della terapia, preziosa spesso in persone anziane, e la più facile assunzione in casi di problemi nella deglutizione, in quanto la pastiglia è più piccola rispetto a quella dell’entacapone.

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